Actualmente, el medicamento está disponible en varias formas de dosificación en varias concentraciones desde .60 a 650 miligramos, pero el medicamento se usa más ampliamente en forma de tabletas. Otras formas de dosificación incluyen cápsulas, comprimidos, supositorios y elixir líquido.

Qué es el ácido acetilsalicílico (aspirina)?

La aspirina es uno de los analgésicos más seguros y menos costosos del mercado. Mientras que otros analgésicos fueron descubiertos y fabricados antes de la aspirina, solo ganaron aceptación como medicamentos de venta libre en Europa y los Estados Unidos después del éxito de la aspirina a principios del siglo XX.

La aspirina se puede usar para combatir una gran cantidad de problemas de salud: trombosis cerebral (con menos de una tableta al día); dolor general o fiebre (de dos a seis tabletas al día; y enfermedades como la fiebre reumática, la gota y la artritis reumatoide. El medicamento también es beneficioso para ayudar a prevenir los ataques cardíacos. Además, los biólogos usan la aspirina para interferir con los glóbulos blancos Acción, y los biólogos moleculares utilizan la droga para activar los genes.

La amplia gama de efectos que puede producir la aspirina hizo que fuera difícil determinar cómo funciona en realidad, y no fue hasta la década de 1970 que los biólogos supusieron que la aspirina y los medicamentos relacionados (como el ibuprofeno) funcionan al inhibir la síntesis de ciertas hormonas que causan Dolor e inflamación. Desde entonces, los científicos han avanzado más en la comprensión de cómo funciona la aspirina. Ahora saben, por ejemplo, que la aspirina y sus parientes realmente impiden el crecimiento de las células que causan inflamación.

Historia del ácido acetilsalicílico.

El compuesto del cual se derivó por primera vez el ingrediente activo en la aspirina, el ácido salicílico, fue encontrado en la corteza de un árbol de sauce en 1763 por el Reverendo Edmund Stone de Chipping-Norton, Inglaterra. (La corteza del árbol de sauce, Salix Alba, contiene altos niveles de salicina, el glucósido del ácido salicílico). Las cuentas anteriores indican que Hipócrates de la antigua Grecia usaba hojas de sauce con el mismo propósito: reducir la fiebre y aliviar los dolores de una variedad. de las enfermedades.

Durante el siglo XIX, varios científicos extrajeron ácido salicílico de la corteza de sauce y produjeron el compuesto sintéticamente. Luego, en 1853, el químico francés Charles F. Gerhardt sintetizó una forma primitiva de aspirina, un derivado del ácido salicílico.

En 1897, Felix Hoffmann, un químico alemán que trabajaba en la división Bayer de IG Farber, descubrió un mejor método para sintetizar el medicamento. Aunque a veces a Hoffmann se le atribuye indebidamente el descubrimiento de la aspirina, comprendió que la aspirina era un analgésico eficaz que no tenía los efectos secundarios del ácido salicílico (quemaba gargantas y molestias estomacales).

Bayer comercializó aspirina a partir de 1899 y dominó la producción de analgésicos hasta después de la Primera Guerra Mundial, cuando Sterling Drug compró el Nuevo Bayer, de propiedad alemana.

Los primeros tres pasos en la fabricación de aspirina: pesaje, mezcla y cribado en seco. La mezcla se puede hacer en un Glen Mixer, que mezcla los ingredientes y expulsa el aire de ellos. En el cribado en seco, los lotes pequeños se forzan a través de una malla de alambre a mano, mientras que los lotes más grandes se pueden cribar en un molino Fitzpatrick.
Los primeros tres pasos en la fabricación de aspirina: pesaje, mezcla y cribado en seco. La mezcla se puede hacer en un Glen Mixer, que mezcla los ingredientes y expulsa el aire de ellos. En el cribado en seco, los lotes pequeños se forzan a través de una malla de alambre a mano, mientras que los lotes más grandes se pueden cribar en un molino Fitzpatrick.

Operaciones de york Hoy en día, “Aspirina” es una marca registrada de Bayer en muchos países del mundo, pero en los Estados Unidos y el Reino Unido, la aspirina es simplemente el nombre común para el ácido acetilsalicílico.

La fabricación de aspirina se ha desarrollado en paralelo con los avances en la fabricación de productos farmacéuticos en su conjunto, con una importante mecanización que se produjo a principios del siglo XX. Ahora, la fabricación de aspirina es altamente automatizada y, en ciertas compañías farmacéuticas, está completamente informatizada.

Si bien el proceso de producción de aspirina varía entre las compañías farmacéuticas, las formas de dosificación y las cantidades, el proceso no es tan complejo como el proceso para muchos otros medicamentos. En particular, la producción de tabletas duras de aspirina requiere solo cuatro ingredientes: el ingrediente activo (ácido acetilsalicílico), almidón de maíz, agua y un lubricante.

Aspirina: materia prima

Para producir tabletas duras de aspirina, se agrega almidón de maíz y agua al ingrediente activo (ácido acetilsalicílico) para que sirva como agente aglutinante y agente de relleno, junto con un lubricante. Los agentes aglutinantes ayudan a mantener las tabletas juntas; Los rellenos (diluyentes) aumentan el volumen de las tabletas para producir tabletas de tamaño adecuado.

Una porción del lubricante se agrega durante la mezcla y el resto se agrega después de que las tabletas se comprimen. El lubricante evita que la mezcla se adhiera a la maquinaria. Los posibles lubricantes incluyen: aceite vegetal hidrogenado, ácido esteárico, talco o estearato de aluminio. Los científicos han realizado una considerable investigación e investigación para aislar el lubricante más eficaz para las tabletas de aspirina duras.

Las tabletas masticables de aspirina contienen diferentes diluyentes, como manitol, lactosa, sorbitol, sacarosa e inositol, que permiten que la tableta se disuelva a un ritmo más rápido y le dé al medicamento un sabor agradable. Además, los agentes saborizantes, como la sacarina, y los agentes colorantes se agregan a las tabletas masticables. Los colorantes actualmente aprobados en los Estados Unidos incluyen: FD&C Amarillo No. 5, FD&C Amarillo No. 6, FD&C Rojo No.3, FD&C Rojo No. 40, FD&C Azul No. 1, FD&C Azul No. 2, FD&C Verde No. 3, un número limitado de colorantes D y C, y óxidos de hierro.

Acido acetilsalicilico: El proceso de fabricacion

Las tabletas de aspirina se fabrican en diferentes formas. Su peso, tamaño, grosor y dureza pueden variar según la cantidad de la dosis. Las superficies superior e inferior de las tabletas pueden ser planas, redondas, cóncavas o convexas en varios grados. Las tabletas también pueden tener una línea marcada en el centro de la superficie exterior, por lo que las tabletas se pueden dividir por la mitad, si se desea. Las tabletas pueden estar grabadas con un símbolo o letras para identificar al fabricante.

Los comprimidos de aspirina de la misma dosis se fabrican en lotes. Después de pesar cuidadosamente, los ingredientes necesarios se mezclan y se comprimen en unidades de mezcla granular llamadas babosas. Luego, las balas se filtran para eliminar el aire y los grumos, y se comprimen nuevamente (o se perforan) en numerosas tabletas individuales. (La cantidad de tabletas dependerá del tamaño del lote, la cantidad de la dosis y el tipo de tableta utilizada). La documentación de cada lote se mantiene durante todo el proceso de fabricación, y las tabletas terminadas se someten a varias pruebas antes de ser envasadas y envasadas. para su distribución.

El procedimiento para fabricar tabletas de aspirina dura, conocido como granulación en seco o slugging, es el siguiente:

Peso

  • 1 El almidón de maíz, el ingrediente activo y el lubricante se pesan por separado en recipientes estériles para determinar si los ingredientes cumplen con las especificaciones predeterminadas para el tamaño del lote y la dosis.

Mezclando

  • 2 El almidón de maíz se dispensa en agua purificada en frío, luego se calienta y se agita hasta que se forma una pasta translúcida. El almidón de maíz, el ingrediente activo y parte del lubricante se vierten a continuación en un recipiente estéril, y el recipiente se coloca en una máquina mezcladora llamada Glen Mixer. La mezcla mezcla los ingredientes y expulsa el aire de la mezcla.
  • 3 Luego, la mezcla se separa mecánicamente en unidades, que generalmente tienen un tamaño de 7/8 a 1 pulgada (2.22 a 2.54 centímetros). Estas unidades se llaman babosas.

Secado en seco

  • 4 A continuación, una espátula manual de acero inoxidable empuja pequeños lotes de balas a través de una malla. Los lotes grandes en puntos de venta de fabricación considerables se filtran a través de una máquina llamada Fitzpatrick. El lubricante restante se agrega a la mezcla, que se mezcla suavemente en un granulador giratorio y un tamiz. El lubricante evita que la mezcla se adhiera a la tableta durante el proceso de compresión.

Compresión

  • 5 La mezcla se comprime en tabletas, ya sea mediante una máquina de un solo golpe (para lotes pequeños) o una máquina de tabletas rotativa (para producción a gran escala). La mayoría de las máquinas de un solo golpe son accionadas por motor, pero los modelos manuales aún están disponibles. En las máquinas de un solo golpe, la mezcla se alimenta en un molde de tableta (llamada cavidad de tinte) mediante una zapata de alimentación, de la siguiente manera:
    • La zapata de alimentación pasa sobre la cavidad del tinte y libera la mezcla. Luego, la zapata de alimentación se retrae y raspa todo el exceso de mezcla de la cavidad del tinte.
    • Un punzón, una barra de acero corta, del tamaño de la cavidad del tinte desciende hacia el tinte, comprimiendo la mezcla en una tableta. El golpe se retrae, mientras que un golpe por debajo
      Este dibujo ilustra el principio de compresión en una máquina de un solo golpe. Primero, la mezcla de aspirina se alimenta en una cavidad de tinte. Luego, un punzón de acero desciende a la cavidad y comprime la mezcla en una tableta. A medida que el punzón se retrae, otro punzón debajo de la cavidad se eleva para expulsar la tableta.
      Este dibujo ilustra el principio de compresión en una máquina de un solo golpe.Primero, la mezcla de aspirina se alimenta en una cavidad de tinte. Luego, un punzón de acero desciende a la cavidad y comprime la mezcla en una tableta.A medida que el punzón se retrae, otro punzón debajo de la cavidad se eleva para expulsar la tableta.

      la cavidad del tinte se eleva hacia la cavidad y expulsa la tableta.

    • Cuando la zapata de alimentación vuelve a llenar la cavidad del tinte, empuja la tableta comprimida desde la plataforma del tinte.
  • En las máquinas de tabletas rotativas, la mezcla recorre una línea de alimentación en una serie de cavidades de tinte situadas en una gran placa de acero. La placa gira cuando la mezcla se dispensa a través de la línea de alimentación, llenando rápidamente cada cavidad de tinte. Los punzones, tanto por encima como por debajo de las cavidades del tinte, giran en secuencia con la rotación de las cavidades del tinte. Los rodillos en la parte superior de los punzones superiores presionan los punzones hacia abajo en las cavidades de colorante, comprimiendo la mezcla en tabletas, mientras que los punzones activados por rodillo debajo de las cavidades de colorante levantan y expulsan las tabletas de la plataforma de colorante.

Pruebas

  • 6 Las tabletas comprimidas se someten a una prueba de dureza y friabilidad de la tableta, así como a una prueba de desintegración de la tableta (consulte la sección Control de calidad a continuación).

Embotellado y embalaje

  • 7 Las tabletas se transfieren a una línea de ensamblaje de embotellado automatizada donde se dispensan en botellas de plástico o de plástico de polietileno o polipropileno transparente o con revestimiento de color. Las botellas se cubren con un empaque de algodón, se sellan con una tapa de aluminio transparente y luego se sellan con una tapa de plástico y goma a prueba de niños. Una banda de plástico transparente y redonda se fija al borde circular de la tapa. Sirve como un sello adicional para desalentar y detectar la manipulación del producto.
  • 8 Las botellas se etiquetan con la información del producto y se anexa una fecha de vencimiento. Dependiendo del fabricante, las botellas se envasan en cajas de cartón individuales. Luego, los paquetes o botellas se guardan en cajas de cartón más grandes para su distribución a los distribuidores.
Las tabletas de aspirina terminadas a menudo tienen una línea "marcada" en el centro para que la tableta se pueda dividir en dos partes con facilidad.
Las tabletas de aspirina terminadas a menudo tienen una línea “marcada” en el centro para que la tableta se pueda dividir en dos partes con facilidad.

Ácido acetilsalicílico (aspirina): control de calidad

Mantener un alto grado de control de calidad es extremadamente importante en la industria farmacéutica, así como lo exige la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). Toda la maquinaria se esteriliza antes de comenzar el proceso de producción para garantizar que el producto no esté contaminado o diluido de ninguna manera. Además, los operadores ayudan a mantener una dosis precisa y uniforme durante todo el proceso de producción al realizar verificaciones periódicas, mantener registros de lotes meticulosos y administrar las pruebas necesarias. El grosor y el peso de la tableta también se controlan.

Una vez que las tabletas se han producido, se someten a varias pruebas de calidad, como las pruebas de dureza y friabilidad de las tabletas. Para asegurarse de que las tabletas no se astilen o rompan en condiciones normales, se las analiza para determinar su dureza en una máquina como el probador de dureza de tabletas Schleuniger (o Heberlein). También se someten a pruebas de friabilidad, que es la capacidad de la tableta para soportar los rigores del embalaje y el envío. Se utiliza una máquina llamada Roche Friabilator para realizar esta prueba. Durante la prueba, las tabletas se voltean y se exponen a descargas repetidas.

Otra prueba es la prueba de desintegración de la tableta. Para garantizar que las tabletas se disuelvan a la velocidad deseada, una muestra del lote se coloca en un probador de desintegración de tabletas, como el Vanderkamp Tester. Este aparato consta de seis tubos de plástico abiertos en la parte superior e inferior. Los fondos de los tubos están cubiertos con una pantalla de malla. Los tubos se llenan con tabletas y se sumergen en agua a 37 grados Fahrenheit (2,77 grados Celsius) y se retraen durante un período de tiempo y velocidad específicos para determinar si las tabletas se disuelven según lo diseñado.