Acid acetilsalicilic(Aspirina):formula, proces de fabricare, materie prima, istorie

Astăzi, doar americanii consumă 16.000 de tone de tablete de aspirină pe an, echivalentul a 80 de milioane de pastile, și cheltuie aproximativ 2 miliarde de dolari pe an pentru medicamentele care nu conțin rețetă, dintre care multe conțin aspirină sau medicamente similare.

Ce este Acid acetilsalicilic(Aspirina)

Aspirina este una dintre cele mai sigure și mai puțin costisitoare analgezice de pe piață. În timp ce alți analgezici au fost descoperiți și fabricați înainte de aspirină, au obținut acceptarea ca medicamente fără prescripție medicală în Europa și Statele Unite după succesul aspirinei la începutul secolului al XX-lea.

În prezent, medicamentul este disponibil în mai multe forme de dozare în diferite concentrații de la 0,0021 la 0,00227 uncii (60 până la 650 miligrame), dar medicamentul este cel mai utilizat pe scară largă sub formă de tablete. Alte forme de dozare includ capsule, capsule, supozitoare și elixir lichid.

Aspirina poate fi utilizată pentru a combate o serie de probleme de sănătate: tromboze cerebrale (cu mai puțin de un comprimat pe zi); durere generală sau febră (două până la șase comprimate pe zi și boli, cum ar fi febra reumatismală, guta și poliartrita reumatoidă.) Medicamentul este, de asemenea, benefic în a ajuta la prevenirea atacurilor de inimă.În plus, biologii folosesc aspirina pentru a interfera cu celulele albe din sânge acțiune, iar biologii moleculari utilizează medicamentul pentru a activa gene.

Gama largă de efecte pe care le poate produce aspirina a făcut dificilă identificarea modului în care funcționează efectiv și până în anii 1970 biologii au presupus că aspirina și medicamentele asociate (cum ar fi ibuprofenul) acționează prin inhibarea sintezei anumitor hormoni care cauzează durere și inflamație. De atunci, oamenii de stiinta au facut progrese suplimentare in intelegerea modului in care aspirina functioneaza. Ei știu acum, de exemplu, că aspirina și rudele sale împiedică, de fapt, creșterea celulelor care provoacă inflamație.

Istoria acidului acetilislicilic

Compusul din care a fost derivat inițial ingredientul activ din aspirină, acidul salicilic, a fost găsit în scoarța unui salcie în 1763 de către reverendul Edmund Stone din Chipping-Norton, Anglia. (Coaja de la salcâmul Salix Alba conține niveluri ridicate de salicin, glicozidul acidului salicilic.) Conturile anterioare indică faptul că Hipocrate din Grecia antică foloseau salcie pentru același scop – pentru a reduce febra și a scuti durerea unei varietăți de boli.

În anii 1800, diverși cercetători au extras acid salicilic din coaja de salcie și au produs compusul sintetic. Apoi, în 1853, chimistul francez Charles F. Gerhardt a sintetizat o formă primitivă de aspirină, un derivat al acidului salicilic. În 1897, Felix Hoffmann, un chimist german care lucra la divizia Bayer de la IG Farber, a descoperit o metodă mai bună de sintetizare a medicamentului. Deși uneori Hoffmann este creditat în mod necorespunzător pentru descoperirea aspirinei, el a înțeles că aspirina a fost o substanță eficientă de ameliorare a durerii, care nu avea efectele secundare ale acidului salicilic (a ars gâtul și stomacul deranjat).

Bayer a comercializat aspirina incepand din 1899 si a dominat productia de analgezice pana dupa primul razboi mondial, cand Sterling Drug a cumparat Bayer’s New

Primele trei etape ale fabricării aspirinei: cântărirea, amestecarea și curățarea uscată. Amestecarea se poate face într-un mixer Glen, care amestecă ingredientele și elimină aerul din ele. În screening-ul uscat, loturile mici sunt forțate printr-o plasă de sârmă cu mâna, în timp ce loturile mai mari pot fi ecranate într-o moară Fitzpatrick.

Primele trei etape ale fabricării aspirinei: cântărirea, amestecarea și curățarea uscată. Amestecarea se poate face într-un mixer Glen, care amestecă ingredientele și elimină aerul din ele. În screening-ul uscat, loturile mici sunt forțate printr-o plasă de sârmă cu mâna, în timp ce loturile mai mari pot fi ecranate într-o moară Fitzpatrick.

Operațiunile din York. Astăzi, „Aspirina” este o marcă comercială înregistrată a Bayer în multe țări din întreaga lume, dar în Statele Unite și Regatul Unit aspirina este pur și simplu denumirea comună a acidului acetilsalicilic.

Fabricarea aspirinei a înregistrat progrese paralele în producția farmaceutică în ansamblu, cu mecanizare semnificativă care a avut loc la începutul secolului al XX-lea. Acum, fabricarea aspirinei este foarte automatizată și, în anumite companii farmaceutice, este computerizată complet.

În timp ce procesul de producție a aspirinei variază între companiile farmaceutice, forme de dozare și cantități, procesul nu este atât de complex ca procesul pentru multe alte medicamente. În special, producția de comprimate aspirină tare durează doar patru ingrediente: ingredientul activ (acid acetilsalicilic), amidonul de porumb, apa și un lubrifiant.

Aspirina: Materie prima

Pentru a produce tablete de aspirină tare, amidonul de porumb și apa sunt adăugate la ingredientul activ (acid acetilsalicilic) pentru a servi atât ca agent de legare cât și pentru umplutură, împreună cu un lubrifiant. Agenții de legătură ajută la menținerea comprimatelor împreună; agenții de umplere (diluanți) dau tabletelor o cantitate mărită pentru a produce tablete de dimensiuni adecvate.

O porțiune a lubrifiantului este adăugată în timpul amestecării și restul este adăugat după ce comprimatele sunt comprimate. Agentul lubrifiant împiedică amestecul să se prindă la mașină. Lubrifianții posibili includ: ulei vegetal hidrogenat, acid stearic, talc sau stearat de aluminiu. Oamenii de știință au efectuat investigații și cercetări considerabile pentru a izola cel mai eficient lubrifiant pentru comprimatele aspirină tare.

Tabletele aspirină masticabile conțin diluatori diferiți, cum ar fi manitol, lactoză, sorbitol, zaharoză și inozitol, care permit tabletei să se dizolve într-un ritm mai rapid și să dea medicamentului un gust plăcut. În plus, agenții de aromatizare, cum ar fi zaharina, și agenții de colorare sunt adăugați la tabletele masticabile. Coloranții aprobați în prezent în Statele Unite includ: FD & C Galben Nr. 5, FD și C Galben Nr. 6, FD & C Roșu Nr.3, FD & C Roșu Nr. 40, FD & C Albastru nr. 3, un număr limitat de coloranți D & C și oxizi de fier.

Acid acetilsalicilic: Procesul de fabricare

Tabletele de aspirină sunt fabricate în diferite forme. Greutatea, dimensiunea, grosimea și duritatea acestora pot varia în funcție de cantitatea de dozaj. Suprafața superioară și inferioară a tabletelor pot fi plane, rotunde, concave sau convexe la diferite grade. Tabletele pot avea, de asemenea, o linie marcată pe mijlocul suprafeței exterioare, astfel încât tabletele pot fi rupte în jumătate, dacă se dorește. Tabletele pot fi gravate cu un simbol sau litere pentru a identifica producătorul.

Tabletele de aspirină cu aceeași cantitate de dozare sunt fabricate în loturi. După cântărirea atentă, ingredientele necesare se amestecă și se comprimă în unități de amestec granular numite „slugs”. Ulciurile sunt apoi filtrate pentru a elimina aerul și bulgări, și sunt comprimate din nou (sau perforate) în numeroase tablete individuale. (Numărul de tablete va depinde de dimensiunea lotului, cantitatea de dozare și tipul de dispozitiv de tabletare utilizat.) Documentația fiecărui lot este păstrată pe tot parcursul procesului de fabricare, iar tabletele terminate fac obiectul mai multor teste înainte de a fi îmbuteliate și ambalate pentru distribuire.

Procedura de fabricare a comprimatelor de aspirină tare, cunoscută sub denumirea de granulare uscată sau încleștată, este după cum urmează:

cântărire

  • 1 Amidonul de porumb, ingredientul activ și lubrifiantul sunt cântărite separat în recipientele sterile pentru a determina dacă ingredientele îndeplinesc specificațiile prestabilite pentru mărimea lotului și cantitatea de dozare.

amestecarea

  • 2 Amidonul de porumb se distribuie în apă rece purificată, apoi se încălzește și se agită până se formează o pastă translucidă. Amidonul de porumb, ingredientul activ și o parte din lubrifiant sunt apoi turnate într-o cutie sterilă, iar recipientul este rotit într-o mașină de amestecare numită Glen Mixer. Amestecarea amestecă ingredientele și elimină aerul din amestec.
  • 3 Amestecul este apoi separat mecanic în unități, care sunt în general de dimensiuni de 7/8 până la 1 inci (2,22 până la 2,54 cm). Aceste unități sunt numiteslugs.

Controlul uscat

  • 4 Apoi, șarjele mici de sulițe sunt forțate printr-o sită de plasă printr-o spatulă din oțel inoxidabil . Loturile mari din punctele de producție importante sunt filtrate printr-o mașină numită moară Fitzpatrick. La amestec se adaugă lubrifiantul rămas, care se amestecă ușor într-un granulator rotativ și se cernă. Lubrifiantul împiedică amestecul să se lipsească de mașina de comprimare în timpul procesului de comprimare.

Comprimare

  • 5 Amestecul este comprimat în tablete fie cu ajutorul unei mașini cu un singur dispozitiv de împingere (pentru loturi mici), fie printr-o mașină de tabletare rotativă (pentru producția pe scară largă). Majoritatea mașinilor cu o singură lovire sunt motoare, dar modelele operate de mână sunt încă disponibile. Pe mașinile cu panglică unică, amestecul este introdus într-o matriță de tabletă (numită cavitate de colorare) de către un pantof de alimentare, după cum urmează:
    • Pantoful de alimentare trece peste cavitatea colorantă și eliberează amestecul. Pantoful de alimentare apoi se retrage și zgârie toate excesul de amestec departe de cavitatea de colorant.
    • O lovitură – o tijă scurtă de oțel – dimensiunea cavității colorante coboară în vopsea, comprimând amestecul într-o tabletă. Pumnul se retrage apoi, în timp ce un pumn mai jos

       

    • Când punga de alimentare revine pentru a umple din nou cavitatea de colorant, aceasta împinge comprimatul comprimat de pe platforma de colorare.
  • Pe mașinile de tabletare rotative, amestecul trece printr-o linie de alimentare într-un număr de cavități de colorare situate pe o placă de oțel mare. Placa se rotește pe măsură ce amestecul este distribuit prin linia de alimentare, umplerea rapidă a fiecărei cavități de colorare. Punturile, atât deasupra cât și dedesubtul cavităților colorante, se rotesc în ordine cu rotația cavităților de colorare. Rolurile de deasupra dungilor superioare presează dungii în jos pe cavitățile de vopsire, comprimând amestecul în tablete, în timp ce perforatoare activate de cilindri sub cavitățile colorantei ridică și scoate tabletele de pe platforma de colorare.

Testarea

  • Tabletele comprimate sunt supuse unui test de duritate și friabilitate în tablete, precum și un test de dezintegrare a tabletelor (a se vedea secțiunea Controlul calității de mai jos).

Ambalare și ambalare

  • 7 Tabletele sunt transferate într-o linie automată de asamblare a îmbutelierii, unde sunt distribuite în sticle din polietilenă sau din polipropilenă din plastic transparent sau din sticlă. Sticlele sunt învelite cu bumbac, sigilat cu un vârf de aluminiu și apoi etanșat cu un capac din plastic și cauciuc pentru copii. Pe banda circulară a capacului se atașează apoi o bandă de plastic rotundă. Acesta servește ca un sigiliu suplimentar pentru a descuraja și detecta manipularea produsului.
  • 8 Sticlele sunt apoi etichetate cu informații despre produs și se aplică o dată de expirare. În funcție de producător, sticlele sunt apoi ambalate în cutii individuale de carton. Ambalajele sau sticlele sunt apoi ambalate în cutii de carton mai mari, în vederea pregătirii distribuirii către distribuitori.

Tabletele de aspirină terminate au adesea o linie "marcată" în jos, astfel încât comprimatul să poată fi spart cu ușurință în două părți.

Tabletele de aspirină terminate au adesea o linie „marcată” în jos, astfel încât comprimatul să poată fi spart cu ușurință în două părți.

Acid acetilsalicilic(Aspirina): Controlul de calitate

Menținerea unui grad ridicat de control al calității este extrem de importantă în industria farmaceutică, precum și cerută de Food and Drug Administration (FDA). Toate mașinile sunt sterilizate înainte de a începe procesul de producție pentru a se asigura că produsul nu este contaminat sau diluat în nici un fel. În plus, operatorii ajută la menținerea unei cantități precise și uniforme de dozare pe tot parcursul procesului de producție, prin efectuarea de verificări periodice, păstrarea unor înregistrări meticuloase de loturi și administrarea testelor necesare. Grosimea și greutatea tabletelor sunt, de asemenea, controlate.

Odată ce tabletele au fost produse, ele sunt supuse unor teste de calitate, cum ar fi testele de duritate a tabletelor și friabilitate. Pentru a vă asigura că tabletele nu se vor sparge sau rupe în condiții normale, acestea sunt testate pentru duritate într-o mașină, cum ar fi testerul de duritate Tablet Schleuniger (sau Heberlein).

Ele sunt, de asemenea, testate pentru friabilitate, care este abilitatea tabletei de a rezista la rigorile de ambalare și transport. O mașină numită Roche Friabilator este utilizată pentru a efectua acest test. În timpul testului, comprimatele sunt rulate și expuse șocurilor repetate.

Un alt test este testul de dezintegrare a tabletelor. Pentru a se asigura că tabletele se vor dizolva la viteza dorită, o probă din șarjă este plasată într-un test de dezintegrare a tabletelor, cum ar fi testerul Vanderkamp. Acest aparat este alcătuit din șase tuburi de plastic deschise în partea superioară și inferioară.

Dusurile tuburilor sunt acoperite cu o plasă de sită. Tuburile sunt umplute cu tablete și sunt imersate în apă la 37 grade Fahrenheit (2.77 grade Celsius) și retrase pentru o anumită perioadă de timp și viteză pentru a determina dacă tabletele se dizolvă așa cum a fost proiectat. Acid acetilsalicilic(Aspirina):formula, proces de fabricare, materie prima, istorie

Cmentariile sunt închise